СОДЕРЖАНИЕ:
→ Показания к применению
→ Прием Азитромицина
→ Противопоказания
→ Беременность и лактация
→ Побочные эффекты
→ Передозировка
→ Взаимодействие с препаратами
Действующее вещество азитромицин входит в состав многих современных препаратов, продающихся в аптеке. Химическая формула антибиотика макролидной и азалидной группы является самой безопасной для применения пациентами. Они менее токсичны, чем другие антибактериальные препараты, поэтому переносятся больными достаточно легко.
Фармакологическое действие
Азитромицин, как антибиотик макролид обладает выраженным бактериостатическим свойством, за счет угнетения синтеза белка на клеточном уровне болезнетворных микроорганизмов. Действующее вещество связывается с рибосомой в процессе синтеза белка из аминокислот и угнетает фермент транслоказу. После чего бактерии теряют способность к размножению и росту. А при больших дозах препарата антибиотик начинает уничтожать микроорганизмы.
Азитромицин имеет большой спектр действия, угнетая и уничтожая различные виды болезнетворных бактерий: патогенных микробов, анаэробов, грибков. Он воздействует на грамположительные и грамотрицательные организмы, за исключением тех, которые не чувствительны к эритромицину.
К перечню микроорганизмов, имеющих чувствительность к азитромицину, относятся:
- Грамположительные кокки;
- Моракселлы, кампилобактерии, нейссерии, гемофильная палочка, гарднерелла вагиналис, легионелла;
- Грамотрицательные пептококки, пептострептококки, клостридии;
- Хламидии;
- Микоплазмы, микобактерии;
- Спирохеты;
- Уреоплазмы.
Важной особенностью азитромицина является его устойчивость к различным химическим составам среды. Например, антибиотик отлично переносит повышенную кислотность, поэтому быстро растворяется в желудочно-кишечной системе. Кроме того, действующее вещество полностью растворяется в жирной среде.
После первого приема препарата перорально до места действия в организме доходит 37% действующего вещества (пресистемный метаболизм). Максимальная концентрация азитромицина, которая соответствует показателю 0,4 миллиграмма на 1 литр, будет достигнута примерно через 2 часа после применения. Объем распределения вещества по отношению к сывороточной концентрации составляет 31 л/кг. Поскольку связь с белками плазмы достигает от 7 до 50%, это говорит о высокой эффективности азитромицина.
Период полувыведения препарата составляет почти 3 сутки, а нормальное количество вещества в плазме наблюдается примерно через неделю. Азитромицин проходит через различные фильтры, находящиеся между тканями и кровеносным руслом. Он переносится к месту действия лейкоцитами и другими мелкими клетками, способными захватывать вещество и доставлять его к воспаленной области. Также он активно проходит сквозь клеточную мембрану, поэтому применяется при лечении заболеваний, вызванных внутриклеточными инфекциями.
Фармакологические свойства препарата обеспечивают его высокую концентрацию не в кровеносном русле или здоровых тканях, а в местах «заселения» болезнетворных микроорганизмов. Причем, концентрация вещества в больной зоне превышает уровень азитромицина в здоровых клетках на 25-35%. Даже после окончания приема азитромицина, его способность оказывать антибактериальное действие сохраняется еще до 7 дней.
В зависимости от формы препарата, его действие в организме может либо повышаться, либо снижаться:
- Капсулы – происходит снижение максимального количества вещества на 50%, а концентрация в плазме уменьшается на 42%;
- Таблетки – максимальная концентрация повышается на 30%;
- Суспензия – концентрация повышается на 45%, а уровень вещества в плазме – на 15%.
Действующее вещество антибиотика, доходя до печени, синтезируется и становится неактивным. Выводится азитромицин большей частью вместе с желчью и только 6% выходит по мочеточникам. Как показывает статистика, вещество действует по-разному на пожилых людей и детей:
- У мужчин 65-85-ти летнего возраста процесс всасывания и метаболизма вещества не изменяется;
- А у женщин повышается на 50%;
- У детей до 5 лет количество вещества в плазме и тканях снижается, также уменьшается и период полувыведения.
Показания к применению
Азитромицин назначают при болезнях разной степени тяжести, вызванных инфекционными возбудителями:
- Органы дыхания (инфицирование всех отделов системы: от горла до легких (пневмония, бронхиты, фарингиты, тонзиллиты));
- Лор-органы (воспалительно-инфекционный процесс в носовых пазухах, горле, органе слуха (синуситы, отиты, фарингиты));
- Воспаления мочеполовых органов (уретриты);
- Кожные покровы (рожа, инфекционные дерматиты, эритема, вызванная спирохетами);
- ЖКТ – болезни, возникшие из-за Хеликобактер Пилори;
- Инфицирование организма штаммами возбудителей, чувствительных к препарату.
Прием Азитромицина
Препарат с антибактериальным компонентом может назначаться для перорального или внутривенного применения. Нет одинаковой дозировки, которую нужно принимать всем пациентам. Обычно, доза Азитромицина назначается лечащим врачом, в зависимости от вида инфекции, сложности заболевания, индивидуальных особенностях больного.
Общие рекомендации по приему Азитромицина:
- Перорально принимают препарат 1 в день. Дозировка для взрослых составляет от 0,25 до 1 гр. вещества, детскую норму нужно вычитывать по формуле – до 10 мг на каждый килограмм массы тела. Следует помнить, что прием пероральной формы антибиотика нужно производить за час до еды или после нее через два часа.
- Азитромицин не вводят внутримышечно и не делают инъекции в вену с помощью шприца. Препарат можно вводить только капельницей. Процедура введения должна производиться не меньше часа.
Если пациент случайно пропустил прием Азитромицина, рекомендовано, все-таки сделать капельницу или принять препарат перорально в подходящее время. А уже вторую дозу антибиотика отложить и принять через сутки.
Противопоказания
Азитромицин нельзя принимать пациентам с повышенной чувствительностью к макролидам или только к действующему веществу.
Также нельзя делать капельницы детям младше 16 лет, принимать таблетки и капсулы больным до 12 лет, масса тела которых не превышает 45 кг. Суспензии противопоказаны грудничкам до 0,5 года.
Если у больного есть серьезные заболевания печени, почек или наблюдаются нарушения сердечного ритма, им тоже запрещено принимать Азитромицин.
Беременность и лактация
Чаще всего Азитромицин применяется в лечении инфекционных заболеваний мочеполовой системы у беременных. В отличие от других видов антибиотиков, макролидная группа справляется с хламидиями, не вызывая серьезных побочных эффектов у пациентов. А Азитромицин самый лучший антибиотик из списка всех макролидов.
Если говорить о других заболеваниях во время беременности, то Азитромицин назначают в тех случаях, когда осложнения от инфекции вызовут большую угрозу для жизни женщины и плода, чем побочные эффекты от антибиотика.
Нет противопоказаний приема Азитромицина при лактации, только следует временно приостановить кормление грудничка.
Побочные эффекты
При применении Азитромицина у людей могут наблюдаться такие побочные действия:
- Нервная система – слабость, вялость или перевозбуждение, нервозность (у детей отмечается тревожность и конъюнктивит, недосыпание). Больные могут временно потерять слух, ощущать постоянный шум, появляются головные боли;
- Кровеносная система – боли в грудном отделе, может увеличиваться пульс;
- ЖКТ – тошнота, рези в желудочно-кишечном тракте, диарея, желтуха, панкреатит, дисфункция работы печени и кишечника. У детей может появиться гастрит, кандидомикоз в ротовой полости;
- Мочеполовые органы – нефриты, кандидозы женских половых органов;
- Аллергия – крапивница, ощущения жжения кожи, иногда – анафилактический шок;
- Крайне редко может воспалиться область ввода капельницы, спазм бронхов, эозинофилия, фотосенсибилизация.
Если наблюдаются дисфункции печени, необходимо прекратить прием Азитромицина, потому что он может вызвать серьезные осложнения. Бывали случаи появления гепатита, недостаточности печени с летальным исходом.
Также есть информация, что Азитромицин может влиять на поджелудочную железу, вызывая панкреатит. Иногда появляется стеноз пилорического отдела желудка, колит, вызванный анаэробными бактериями. Были случаи, когда у пациентов менялся цвет языка.
Передозировка
Если пациент принял слишком большую дозу Азитромицина, у него может появиться диарея или рвота, в легких случаях – тошнота. Иногда больной может потерять слух, но потом он восстановится.
Если такие симптомы передозировки появились после перорального приема антибиотика, нужно промыть желудок. После этого осуществляют терапию по симптомам.
Взаимодействие с препаратами
При одновременном приеме Азитромицина с другими лекарственными средствами может усиливаться или уменьшаться воздействие антибиотика на организм:
- Повышают эффективность Азитромицина тетрациклин, хлорамфеникол. При приеме нелфинавир следует строго следить за функциями печени, так как он увеличивает уровень антибиотика в плазме и его максимальную концентрацию в воспаленной области. Совместный прием этих препаратов может вызвать потерю слуха.
- Понижают эффективность Азитромицина этиловый спирт, препараты, понижающие кислотность желудка, линкозамиды.
- Не выражено воздействуют на антибиотик флуконазол, эфавиренз.
- Азитромицин немного изменяет фармакологические свойства цетиризина, карбамазепина, флуконазола, рифабутина, теофиллина, котримоксазола.
- Антибиотик не совмещают с гепарином.
- Строго наблюдают за общими показателями при совместном приеме варфарина (могут появиться кровотечения), дигоксина, индольных алкалоидов, циклоспорина, фенитоина.
Азитромицин входит в состав таких препаратов: Азимицин, Азитрал, Азитрокс, Зитноб, Сумамед, Хемомицин, Экомед и т.п.
Благодаря тому, что Азитромицин отличается широким спектром воздействия на различные микроорганизмы, он является лидером продаж на Российском фармацевтическом рынке. Безопасный и эффективный антибиотик назначают во всех странах мира. Азитромицин считается одним из популярных препаратов, поскольку дает возможность лечить болезни недолгими курсами, применяться беременными и детьми.
